Применение «Артикаина® Инибса» с эпинефрином на стоматологическом приеме
Г. М. Флейшер
врач-консультант ГУЗ «Областная стоматологическая поликлиника — Стоматологический центр» (Липецк), двукратный рекордсмен мировой Книги рекордов Гиннесса
Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности, и только адекватное обезболивание, с одной стороны, уменьшает у пациента напряжение, страх и предотвращает формирование у него негативного отношения к посещению стоматологического кабинета, с другой — защищает нервную систему врача, обеспечивая более качественную и безопасную его работу.
На сегодняшний день наиболее удобным и безопасным способом контроля над болью в условиях поликлинического приема остается местная анестезия [1].
Повышение качества и безопасности стоматологического лечения тесно связано с дальнейшим совершенствованием методов обезболивания. Местное обезболивание является ведущим методом в амбулаторной стоматологической практике. 98 % всех вмешательств в поликлинике выполняется под местной анестезией [6]. Для увеличения объема и продолжительности стоматологического вмешательства необходимы разработка новых и совершенствование имеющихся методов и средств обезболивания [3, 5].
В современной стоматологической практике появляется все большее количество методик и лекарственных препаратов для проведения местной анестезии как российского, так и зарубежного производства, в том числе и за счет дженериков. Для обеспечения безопасности приема пациента врачу-стоматологу крайне необходимо не только хорошо знать анатомию челюстно-лицевой области и владеть методиками проведения анестезии, но и при выборе метода местного обезболивания учитывать соматическое и психологическое состояние пациента, его анамнез и возраст. Из данных литературы известно, что среднестатистический врач-стоматолог ежегодно проводит от 1500 до 2000 инъекций. Жизненно важной для исхода даже самого простого этапа стоматологического лечения с использованием местного обезболивания является информация о концентрации анестетика и вазоконстриктора, наличии консервантов, антиоксидантов и буферов в растворе, сроке годности и условиях хранения, а также дозировках препарата для инъекции. Препарат должен быть разрешен к применению Фармакологическим комитетом Минздрава РФ; в комплекте поставки должен находиться сертификат данной партии препарата, выданный на основе проведенной экспертизы; номер партии должен быть указан не только на упаковке, но и на каждой карпуле [8].
Повышение качества и безопасности стоматологического лечения тесно связано с дальнейшим совершенствованием методов местного обезболивания.
Одно из главных достижений современной стоматологии, по мнению наших пациентов, — лечение зубов без боли. Действительно, местные анестетики (МА) являются наиболее часто используемыми лекарственными средствами в стоматологии. В настоящее время арсенал местноанестезирующих веществ на российском стоматологическом рынке расширился. С появлением анестетиков последнего поколения риск развития аллергических реакций, по мнению многих специалистов и прежде всего поставщиков МА, значительно снизился [2].
Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности, поэтому необходимо применение адекватных методов обезболивания. В настоящее время местное обезболивание является ведущим в нашей специальности. Однако при выполнении анестезии врачи нередко сталкиваются с психоэмоциональным напряжением пациентов, вызванным дентофобией, шприцефобией или ожиданием последующей боли, состоянием дискомфорта от укола игловым инъектором, что затрудняет обезболивание и последующее лечение. По данным Бизяева А. Ф. (1998), до 84 % пациентов испытывают психоэмоциональное напряжение перед стоматологическим вмешательством. Однажды возникший страх надолго оставляет следовую реакцию, отрицательную установку на лечение, в связи с чем больной старается по возможности избегать стоматологического приема [3, 4].
За последние годы на фармацевтическом рынке России значительно увеличился ассортимент местноанестезирующих препаратов, что облегчает выбор средств и методов обезболивания в зависимости от локализации, объема и болезненности планируемого вмешательства, возраста пациента и наличия у него сопутствующей патологии и в то же время повышает ответственность врача за эффективность и безопасность проводимого лечения. Это свидетельствует о необходимости постоянного совершенствования знания врачей-стоматологов по фармакокинетике и фармакодинамике местноанестезирующих препаратов.
История местного обезболивания начинается в 1859 году, когда Ньеман (Nieman) выделил кокаин. В 1884 году офтальмолог Коллер (Koller) первым использовал кокаин в качестве местного анестетика для офтальмологической операции. В 1884 году местное обезболивание ротовой полости было впервые выполнено хирургом Халстедом (Halsted) при безболезненном удалении зуба мудрости. Однако клиническое использование кокаина выявило ряд побочных эффектов. Поэтому появилась необходимость в разработке нового анестезирующего агента.
Из данных современной литературы известно, что среднестатистический практикующий врач-стоматолог ежегодно проводит от 1500 до 2000 инъекций
Среди требований, предъявляемых к местнообезболивающим растворам, главными являются глубина и продолжительность обезболивающего эффекта и высокая степень безопасности. На эти параметры оказывает влияние не только активность применяемого анестетика, но и тонус периферических кровеносных сосудов, изменяющийся в значительной степени за счет действия вазоконстриктора, входящего в состав препарата [7].
Представляет интерес анализа сразу двух препаратов фирмы Inibsa (Испания):
- «Артикаин® Инибса» с эпинефрином 1:200 000
- «Артикаин® Инибса» с эпинефрином 1:100 000
Артикаин был синтезирован в 1969 г. Н. Rusching et al. и с 1976 г. используется в Германии и Швеции, с 1978 г. — в Нидерландах, с 1980 г. — в Австрии и Испании, а с 1983 г. — в Канаде (Malamed, 1997). В настоящее время препараты на основе артикаина выпускаются многими фирмами, и в нашей стране разрешены к применению ультракаин, септонест, альфакаин, убистезин и примекаин.
Артикаин является единственным локальным анестетиком амидного типа с тиофеновым кольцом.
Артикаин по химической структуре значительно отличается от всех известных МА, являясь первым производным тиофена. Как и другие МА, он является слабым основанием, плохо растворимым в воде, и поэтому используется в виде водорастворимой солянокислой соли. Для проявления местноанестезирующей активности в тканях должен произойти гидролиз препарата с образованием жирорастворимого основания, проникающего через фосфолипидную мембрану нервного окончания или волокна.
Поскольку константа диссоциации (рКа) артикаина 7,8, то есть близка к рН интактных тканей организма, его гидролиз в тканях происходит быстро, и обезболивающий эффект наступает при инфильтрационной анестезии через 1—2 мин., при мандибулярной — через 2—5 мин. Максимальная концентрация препарата в крови при мандибулярной анестезии создается через 15—20 мин. Характеристики артикаина представлены в таблице № 1.
Таблица № 1. Характеристики артикаина
Синтезирован | 1969 г. |
Физико-химические свойства | молекулярный вес 284, рКа значение 7,8, средняя липидная растворимость, степень связывания с белком 94 % (связывание с белком плазме 2 мг/мл) |
Период полураспада | около 20 минут |
Начало действия | 1—2 минуты |
Длительность анестезии | 45—75 минут для пульпарной анестезии, 2—3 часа для анестезии мягких тканей (в зависи- мости от концентрации вазоконстриктора) |
Эффективность | 5 (в сравнении с прокаином) |
Токсичность | 1,5 (в сравнении с прокаином) |
Эффективная для стоматологии концентрация |
4 % |
Артикаин — один из наиболее высокоэффективных современных местных анестетиков, обладает незначительным вазодилатирующим эффектом, поэтому используется с адреналином в разведениях 1:100 000 и 1:200 000. Важным его качеством является короткий (около 20 минут) период полувыведения и высокий процент его связывания с белками плазмы (до 90—95 %), то есть этот препарат с наименьшей вероятностью может оказать токсический эффект при случайном внутрисосудистом введении. Кроме того, для артикаина характерна максимальная диффузионная способность в мягких тканях и кости и, соответственно, скорейшее наступление анестезии после инъекции. Благодаря этим особенностям артикаин получил наибольшее распространение на рынке карпулированных препаратов для стоматологии и является в настоящее время анестетиком выбора для большинства терапевтических, хирургических и ортопедических вмешательств.
При выполнении анестезии врачи сталкиваются с психоэмоциональным напряжением пациентов, вызванным дентофобией, шприцефобией или ожиданием последующей боли
Артикаинсодержащие препараты выпускаются различными зарубежными фирмами и известны по своим торговым патентованным названиям: «Альфакаин» (Dentsply, Франция), «Артикаин Инибса» (Inibsa, Испания), «Примакаин» (Франция), «Септанест» (Septodont, Франция), «Убистезин» (3M ESPE, Германия), «Ультракаин» («Санофи-Авентис», Германия), «Цитокортин» (Италия) и др. Основным компонентом всех этих препаратов является местный анестетик — артикаин, что определяет, с одной стороны, общие особенности действия всех этих препаратов, а с другой — их отличительные особенности по сравнению с препаратами, созданными на основе лидокаина или мепивакаина. Артикаин, лидокаин и мепивакаин — это международные непатентованные названия, которые указываются наряду с торговыми названиями.
Фармакодинамика артикаина
Артикаин — местноанестезирующее средство, обеспечивающее высокую степень эффективности и безопасности. Артикаин — активный и малотоксичный местноанестезирующий препарат (в 3—5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина), имеющий оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия, что снижает риск передозировки препарата. Артикаин — высокоэффективный местный анестетик, используемый для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной и внутрипульпарной анестезии.
Артикаин оказывает сосудорасширяющее действие, в связи с чем для пролонгирования и усиления обезболивающего эффекта его сочетают с вазоконстриктором — эпинефрином (адреналином).
Эпинефрин
Эпинефрин — сосудосуживающее средство, α- и β-адреномиметик.
Механизм действия эпинефрина
Возбуждает все типы адренорецепторов. Это, в частности, через G-белки сопровождается либо активацией мембранной аденилатциклазы и повышением уровня цАМФ в эффекторных клетках (b123-адренорецепторы), либо ее ингибированием со снижением внутриклеточного уровня цАМФ (a2-адренорецепторы), либо активацией фосфолипазы С (a1-адренорецепторы) с увеличением содержания других вторых посредников — инозитолтрифосфата и диацилглицерола. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса. Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов.
Действие эпинефрина
Подобно кортикостероидам фенспирид ингибирует фосфолипазу А2, влияя таким образом как на циклооксигеназный, так и на липооксигеназный пути метаболизма арахидоновой кислоты, однако действие его имеет другой механизм: фенспирид уменьшает транспорт кальция, который активирует фосфолипазу А2.
Способность суживать сосуды слизистых оболочек и кожи, замедлять кровоток используется в местной анестезии для снижения скорости всасывания анестетиков, что увеличивает продолжительность их действия и снижает системные токсические эффекты.
Показания к применению препаратов артикаина с вазоконстрикторами 1:200 000 и 1:100 000
В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностно-анестезирующей активностью, но превосходит лидокаин и мепивакаин по активности при проведении инъекционных методов местного обезболивания (инфильтрационной и проводниковой анестезии).
Артикаин с эпинефрином используется при проведении инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, интрасептальной и внутрипульпарной анестезии для обезболивания травматичных стоматологических вмешательств.
Увеличение эффекта ишемии тканей слизистой оболочки полости рта и пародонта при
использовании препарата артикаина с более высоким содержанием эпинефрина (1:100 000)
повышает риск развития местных осложнений у пациентов с патологией тканей пародонта, а также при проведении инъекций в области неба.
Способ применения и дозировка артикаина у детей и взрослых
Важной особенностью артикаина является высокая диффузионная способность при инъекционном введении, что позволяет при его применении проводить большинство болезненных вмешательств (удаление и лечение зубов и подготовка их к протезированию, операции на мягких тканях и т. д.) на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти (включая премоляры) под инфильтрационной анестезией.
Использование артикаина дает возможность сузить показания к применению проводникового метода анестезии на нижней челюсти, что не только упрощает методику обезболивания, но и уменьшает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводниковой анестезии. Большая порозность костной ткани у детей позволяет безболезненно проводить вмешательства на зубах верхней челюсти при введении артикаина только с вестибулярной стороны, избегая болезненных небных инъекций и нередко трудновыполнимого обезболивания.
Безопасность местного обезболивания во многом зависит от правильного расчета дозы применяемых анестетиков, особенно в детской практике, что обусловлено не только меньшим весом ребенка, но и особенностями функционирования органов и систем, участвующих в биотрансформации и выведении препаратов, а также у пациентов группы риска. Стоматолог должен стремиться к достижению контроля над болью, используя минимальное количество анестетика. Выбор дозы зависит от необходимой глубины анестезии и длительности планируемого вмешательства.
За последние годы на рынке России значительно увеличился ассортимент местноанестезирующих препаратов, что облегчает выбор средств и методов обезболивания
Артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» обеспечивает надежный анестезирующий эффект, наступающий через 1—3 минуты после введения препарата и продолжающийся от 45 до 150 минут. Он обладает высокой диффузной способностью, хорошей тканевой переносимостью, минимальным сосудосуживающим действием, практически не повышает артериального давления и не учащает сердечные сокращения, через плацентарный барьер проникает в минимальной степени, период его полувыведения не превышает получаса.
В терапевтической стоматологической практике артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» можно использовать для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии при препарировании кариозных полостей, лечении пульпитов и периодонтитов, вмешательствах на пародонте. Для получения анестезирующего эффекта продолжительностью 30—45 минут достаточно введение с вестибулярной стороны по типу инфильтрационной анестезии от 0,5 до 1,8 мл препарата на каждый зуб.
В хирургической стоматологической практике артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» рекомендуется к использованию при несложном удалении одного или нескольких рядом стоящих зубов путем проведения инфильтрационной или проводниковой анестезии. Препарат вводится в подслизистую в области переходной складки причинного зуба с вестибулярной стороны в объеме 1,8 мл (один картридж), в случае необходимости для достижения полной анестезии возможно дополнительное введение до 1,8 мл. При удалении зубов на нижней челюсти (премоляров и моляров) можно провести проводниковую анестезию. При операциях на нёбе (разрез, наложение швов) достаточно 0,1 мл препарата на один укол.
В ортопедической стоматологической практике артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» можно применять для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии перед одонтопрепарированием, при этом достаточно введение от 0,5 до 1,8 мл препарата с вестибулярной стороны челюсти в подслизистую в области зуба, подлежащего препарированию. В случае необходимости возможно дополнительное введение препарата, но не более 7 мг на 1 кг веса пациента.
У взрослых, как правило, при неосложненном удалении зуба, его препарировании под коронку или подготовке к пломбированию требуется от 0,5 мл до 1,8 мл раствора артикаина с вазоконстриктором, то есть не более 1 карпулы. При необходимости введения анестетика с небной стороны требуется около 0,1 мл раствора артикаина.
Максимально допустимая доза при инъекционном введении:
- для детей с 4 до 12 лет — 5 мг/кг;
- для взрослых и детей после 12 лет — 7 мг/кг.
В амбулаторных условиях, как правило, рекомендуется использовать дозу анестетика,
не превышающую 50 % максимально допустимой дозы.
Выводы
Основываясь на личном опыте, делаем вывод, что местное обезболивание «Артикаин® Inibsa» (Испания) показано во всех случаях при выполнении стоматологических манипуляций, сопровождающихся болевой реакцией. Совершенного местного анестетика не существует, но у врача-стоматолога есть возможность выбрать препарат, который наиболее точно соответствует целям и задачам, стоящим перед ним. Кроме того, для предотвращения многих местных осложнений, связанных с техникой проведения анестезии, врач должен постоянно совершенствовать свои знания и умения.
Литература
- Актуальные вопросы стоматологии: сборник научных трудов, посвящ. 95-летию со дня рождения проф. М. А. Макиенко / под ред.: И. М. Байрикова, П. Ю. Столяренко. — Самара: Офорт, 2013. — 319 с.
- Анисимов М. В.Результаты социологического опроса врачей по применению местных анестетиков в стоматологической практике / М. В. Анисимов, Л. В. Анисимова, О. В. Деньга // Вісникстоматології”, № 2, 2011 — С. 108—110.
- Бизяев А. Ф. Местная анестезия. В кн.: Справочник по стоматологии / Под редакцией В. М. Безрукова // А. Ф. Бизяев: Медицина, 1998. — С. 24—43.
- Демина Н. А. Эмоционально-личностные особенности пациентов при амбулаторном лечении стоматологических заболеваний / Демина Н. А. Автореф. … канд. психол. наук. — М., 1999. — С. 20.
- От новокаина к артикаину (к 100-летию синтеза новокаина) / С. А. Рабинович, Е. В. Зорян, С. Т. Сохов, В. И. Стош. — М.: Мед. информ. агентство, 2005. — 248 с.
- Рабинович С. А. Применение безыгольного шприца нового поколения в стоматологии: Метод. пособие Минобразования РФ / С. А. Рабинович, Е. Р. Ремарк, В. И. Стош. — М., 2002. — 23 с.
- Флейшер Г. М. Эффективность приема препарата Septanest на амбулаторном приеме врача-стоматолога / И. В. Фомичев, Г. М. Флейшер // Стоматолог-практик. — 2014. — № 1. — С. 40—43.
- Жолудев С. Е. Применение в стоматологической практике оригинальных артикаиновых анестетиков как мера профилактики возможных осложнений / С. Е. Жолудев // Проблемы стоматологии. — 2013. — № 2. — С. 18—20.